آموکساپین داروی ضد افسردگی
آموکساپین داروی ضد افسردگی
آموکساپین یک داروی ضد افسردگی سه حلقه ای است که در درمان
اختلالات افسردگی
عصبی یا واکنشی و افسردگی درون زا یا روان پریشی استفاده می شود.
آموکساپین، مشتق N-دی متیله لوکساپین عامل ضد روان پریشی، یک
ضد افسردگی
سه حلقه ای مشتق از
دی بنزوکسازپین (TCA)
است. TCA ها از نظر ساختاری شبیه به فنوتیازین ها هستند. آنها حاوی یک سیستم حلقه سه حلقه ای با یک جایگزین آلکیل آمین در حلقه مرکزی هستند. در افراد غیر افسرده، آموکساپین بر خلق و خو یا برانگیختگی تأثیر نمی گذارد، اما ممکن است باعث آرام بخشی شود. در افراد افسرده،
آموکساپین
تأثیر مثبتی بر خلق و خو دارد. TCA ها مهارکننده های قوی بازجذب
سروتونین و نوراپی نفرین
هستند.
علاوه بر این، TCA ها گیرنده های بتا آدرنرژیک قشر مغز را کاهش می دهند و گیرنده های سروتونرژیک پس سیناپسی را با استفاده مزمن حساس می کنند. تصور می شود که اثرات ضد افسردگی TCA ها به دلیل افزایش کلی در انتقال عصبی سروتونرژیک باشد. TCAها همچنین
گیرنده‌های هیستامین H1،
گیرنده‌های α1-آدرنرژیک و
گیرنده‌های موسکارینی
را مسدود می‌کنند که به ترتیب اثرات آرام‌بخش، کاهش فشار خون و آنتی‌کولینرژیک آنها (مانند تاری دید، خشکی دهان، یبوست،
احتباس ادرار
) را نشان می‌دهند. آموکساپین ممکن است برای درمان نوروتیک و واکنشی استفاده شود.
آموکساپین یک ضد افسردگی سه حلقه ای از کلاس
دی بنزوکسازپین ها
است که از نظر شیمیایی از دی بنزودیازپین ها، دی بنزوسیکلوهپتن ها و
دی بنزوکسپین ها
متمایز است. این یک جزء آرام بخش خفیف برای عملکرد خود دارد. مکانیسم اثر بالینی آن در انسان به خوبی شناخته نشده است. در حیوانات
، آموکساپین
جذب نور اپی‌فیرین و سروتونین را کاهش داد و پاسخ گیرنده‌های دوپامین به دوپامین را مسدود کرد. آموکساپین یک مهارکننده
مونوآمین اکسیداز
نیست. مطالعات بالینی نشان داده اند که آموکساپین نسبت به آمی تریپتیلین یا ایمی پرامین شروع اثر سریع تری دارد.
آموکساپین با کاهش بازجذب نوراپی نفرین و
سروتونین (5-HT)
عمل می کند.
به سرعت و تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش جذب می شود. حداکثر غلظت پلاسمایی در
طی 1-2 ساعت
پس از تجویز خوراکی یک دوز واحد رخ می دهد.
به طور گسترده در بافت های بدن با بیشترین غلظت موجود در ریه ها، طحال، کلیه ها، قلب و مغز توزیع می شود. غلظت های کمتر را می توان در
بیضه ها و ماهیچه ها
تشخیص داد.
آموکساپین تقریباً به طور کامل در کبد متابولیزه می شود و به متابولیت اصلی خود یعنی
8-هیدروکسی موکساپین
و یک متابولیت فرعی به نام 7-هیدروکسی موکساپین تبدیل می شود. هر دو متابولیت از نظر فاماکولوژیک غیر فعال هستند و نیمه عمر آنها به ترتیب حدود 30 و 6.5 ساعت است.
60 تا 69 درصد از یک دوز خوراکی آموکساپین عمدتاً به صورت متابولیت های
کونژوگه از طریق ادرار
دفع می شود. 7 تا 18 درصد دوز از مدفوع عمدتاً به صورت متابولیت های غیر کونژوگه دفع می شود. کمتر از 5٪ از دوز به صورت دارو بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود.