ریلوزول
ریلوزول
Riluzole SUN برای افزایش عمر یا زمان تهویه مکانیکی برای
بیماران مبتلا به اسکلروز جانبی آمیوتروفیک
(ALS) نشان داده شده است.
کارآزماییهای بالینی نشان دادهاند که Riluzole SUN بقای
بیماران مبتلا به ALS
را افزایش میدهد. هیچ شواهدی مبنی بر اینکه Riluzole SUN اثر درمانی بر عملکرد حرکتی، عملکرد ریه، فاسیکولاسیون، قدرت عضلانی و علائم حرکتی دارد، وجود ندارد. اثربخشی Riluzole SUN در مراحل پایانی ALS نشان داده نشده است.
ایمنی و
اثربخشی Riluzole SUN
فقط در ALS مورد مطالعه قرار گرفته است. بنابراین، Riluzole SUN نباید در بیماران مبتلا به هر شکل دیگری از بیماری نورون حرکتی استفاده شود.
درمان با Riluzole SUN فقط باید توسط پزشکان متخصص با تجربه در مدیریت بیماری های
نورون حرکتی
آغاز شود.
دارو شناسی
دوز توصیه شده روزانه در بزرگسالان یا
افراد مسن 100 میلی گرم
(50 میلی گرم هر 12 ساعت) است.
از دوزهای روزانه بالاتر نمی توان سود قابل توجهی افزایش داد.
Riluzole SUN برای استفاده در
کودکان توصیه نمی شود
، زیرا اطلاعات کافی در مورد ایمنی و اثربخشی ریلوزول در هر بیماری تخریب کننده عصبی در کودکان یا نوجوانان وجود ندارد.
بیماران
مبتلا به اختلال عملکرد کلیه
Riluzole SUN برای استفاده در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه توصیه نمی شود، زیرا مطالعاتی در
دوزهای مکرر
در این جمعیت انجام نشده است. ریلوزول باید با احتیاط در موارد با عملکرد غیر طبیعی یا بیمارانی که ترانس آمینازهای سرم کمی افزایش یافته است (ALT/SGPT تا
3 برابر حد حد حد طبیعی
(ULN))، بیلی روبین و / یا سطح؛ گاما. گلوتامیل ترانسفراز (GGT). افزایش سطح پایه آزمایش عملکرد بدن (
به ویژه افزایش بیلی روبین
) باید مانع استفاده از ریلوزول شود.
باید به بیماران هشدار داده شود که هر گونه بیماری
تب دار
را به پزشک خود گزارش دهند. گزارش یک بیماری تب دار باید پزشکان را وادار کند که تعداد گلبول های سفید خون را بررسی کنند و در صورت نوتروپنی مصرف ریلوزول را قطع کنند.
در صورت بروز علائم تنفسی مانند سرفه خشک و/یا
تنگی نفس
، رادیوگرافی قفسه سینه باید انجام شود و در صورت یافتن یافتههایی مبنی بر بیماری بینابینی ریه (مانند تیرگی منتشر دو طرفه ریه)،
مصرف ریلوزول باید فوراً قطع شود
. در اکثر موارد گزارش شده، علائم پس از قطع دارو و درمان علامتی برطرف شد.
مطالعات با دوزهای مکرر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه انجام نشده است. این دارو حاوی
کمتر از 1 میلی مول سدیم
(23 میلی گرم) در حداکثر دوز روزانه است، یعنی اساساً "بدون سدیم"
هیچ مطالعه بالینی برای ارزیابی
تداخلات ریلوزول با سایر محصولات دارویی انجام نشده است
.
مطالعات آزمایشگاهی با استفاده از آمادهسازیهای
میکروزومی کبد انسان
نشان میدهد که CYP 1A2 ایزوآنزیم اصلی درگیر در متابولیسم اکسیداتیو اولیه ریلوزول است.
مهارکنندههای CYP 1A2
(مانند کافئین، دیکلوفناک، دیازپام، نیجرگولین، کلومیپرامین، ایمیپرامین، فلووکسامین، فناستین، تئوفیلین، آمیتریپتیلین و کینولونها) به طور بالقوه میتوانند میزان دفع ریلوزول را کاهش دهند، در حالی که
القاکنندههای سیگار ب
اعث کاهش مصرف سیگار میشوند. غذا، ریفامپیسین و امپرازول) می توانند میزان دفع ریلوزول را افزایش دهند.
باید به بیماران در مورد
احتمال سرگیجه
یا سرگیجه هشدار داده شود و در صورت بروز این علائم از رانندگی یا کار با ماشین آلات خودداری کنند.
هیچ مطالعه ای در مورد اثرات
بر توانایی رانندگی و کار با ماشین آلات انجام نشده است.
در مطالعات بالینی فاز III که در بیماران ALS تحت درمان با ریلوزول انجام شد، شایعترین واکنشهای
نامطلوب
گزارششده آستنی، تهوع و تستهای عملکرد غیرطبیعی کبد بود.
علائم
عصبی و روانپزشکی
، آنسفالوپاتی سمی حاد همراه با بیحالی، کما و متهموگلوبینمی در موارد جداگانه مشاهده شده است.
در صورت مصرف بیش از حد،
درمان علامتی و حمایتی
است.
اگرچه پاتوژنز ALS به طور کامل مشخص نشده است، پیشنهاد می شود که
گلوتامات
(انتقال دهنده عصبی تحریکی اولیه در سیستم عصبی مرکزی) نقشی در مرگ سلولی در این بیماری ایفا می کند.
ریلوزول برای مهار فرآیندهای گلوتامات پیشنهاد شده است.
نحوه عمل نامشخص است.