ایندومتاسین

ایندومتاسین

 

ایندومتاسین یک ضد التهاب غیراستروئیدی(NSAID)است که برای مدیریت علامتی شرایط درد مزمن اسکلتی عضلانی و برای القای بسته شدن مجرای شریانی باز همودینامیکی مهم در نوزادان نارس استفاده می‌شود.
ایندومتاسین یک داروی ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAID) با خواص ضد التهابی، ضد درد و تب بر است.  NSAID ها شامل عواملی هستند که از نظر ساختاری به هم مرتبط نیستند.  طبقه بندی شیمیایی NSAID ایندومتاسین یک مشتق ایندول استیک اسید با نام شیمیایی 1- (p-chlorobenzoyl)25-methoxy-2-methylindole-3-acetic acid است.  تصور می شود که از طریق مهار قوی و غیرانتخابی آنزیم سیکلواکسیژناز (COX)، که آنزیم اصلی مسئول کاتالیز کردن مرحله محدود کننده سرعت در بیوسنتز پروستاگلاندین و ترومبوکسان از طریق مسیر اسید آراشیدونیک (AA) است، انجام شود.  ایندومتاسین برای اولین بار در سال 1963 کشف شد و برای اولین بار توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده در سال 1965 مورد تایید قرار گرفت.
از آن زمان، ایندومتاسین به طور گسترده در کارآزمایی‌های بالینی به عنوان یکی از قوی‌ترین NSAIDها در مسدود کردن سنتز پروستاگلاندین مورد مطالعه قرار گرفت و جزو اولین NSAIDهایی بود که در درمان علامتی میگرن و سردردهایی که در نهایت به عنوان «واکنش به ایندومتاسین» شناخته شدند، استفاده شد.
ایندومتاسین که بیشتر در آرتریت روماتوئید، اسپوندیلیت آنکیلوزان، استئوآرتریت، دردهای حاد شانه و آرتریت حاد نقرسی استفاده می شود، در حال حاضر به عنوان کپسول خوراکی و همچنین سایر روش های تجویز، از جمله فرمولاسیون رکتوم و داخل وریدی در دسترس است.  ایندومتاسین داخل وریدی برای بستن مجرای شریانی باز همودینامیکی قابل توجه، همانطور که شواهد بالینی نشان می‌دهد، در نوزادان نارس تجویز می‌شود.

ایندومتاسین چشمی در درمان علامتیالتهاب و درد چشم و/یا عوارض پس از جراحی آب مروارید مورد مطالعه و استفاده قرار گرفته است.  اگرچه در مطالعات بالینی، NSAIDهای موضعی در کاهش التهاب چشم موثر تلقی می شوند، همچنین با کاهش بالقوه حساسیت قرنیه همراه با افزایش خطر کراتیت نقطه‌ای سطحی و علائم ذهنی ناراحتی، از جمله درد، سوزش یا گزگز، یا احساس سوزن سوزن شدن پس از کاشت  همراه بود.
ایندومتاسین خوراکی برای مدیریت علامتی آرتریت روماتوئید متوسط تا شدید از جمله عودهای حاد بیماری مزمن، اسپوندیلیت آنکیلوزان متوسط تا شدید، استئوآرتریت متوسط تا شدید، شانه دردناک حاد (بورسیت و/یا تاندونیت) و آرتریت حاد نقرسی اندیکاسیون دارد.

 تزریق داخل وریدی ایندومتاسین برای القای بسته شدن مجرای شریانی باز از نظر همودینامیک قابل توجه در نوزادان نارس با وزن بین 500 تا 1750 گرم در صورتی که پس از 48 ساعت درمان معمول پزشکی (مانند محدودیت مایعات، دیورتیک ها، دیژیتال، حمایت تنفسی و غیره) ناکارآمد باشد، نشان داده شده است.
ایندومتاسین یک NSAID با خواص ضد درد و تب بر است که اثرات دارویی خود را با مهار سنتز عوامل دخیل در درد، تب و التهاب اعمال می کند.  عملکرد درمانی آن شامل تحریک هیپوفیز-آدرنال نمی‌شود.
ایندومتاسین عمدتاً با سرکوب التهاب در آرتریت روماتوئید با ایجاد تسکین درد و همچنین کاهش تب، تورم، عمل می‌کند.
در مطالعه‌ای روی افراد سالم، درمان حاد با ایندومتاسین خوراکی و داخل وریدی منجر به کاهش موقت جریان خون پایه و CO2 در مغز شد.  این اثر در یک مطالعه پس از یک هفته درمان خوراکی ناپدید شد.
اهمیت بالینی این اثر ثابت نشده است.  در مقایسه با سایر NSAIDها، پیشنهاد می‌شود که ایندومتاسین یک منقبض‌کننده عروق قوی‌تر است که در کاهش جریان خون مغزی و مهار واکنش CO2 سازگارتر است.
مطالعاتی وجود دارد که نشان می‌دهد ایندومتاسین مستقیماً فعالیت عصبی را تا حدی در کمپلکس تری‌ژمینوسرویکال پس از هر دو مورد مهار می‌کند.
ایندومتاسین یک مهارکننده غیراختصاصی و برگشت پذیر آنزیم سیکلواکسیژناز (COX) یا پروستاگلاندین G/H سنتاز است.  دو ایزوفرم شناسایی شده COX وجود دارد: COX-1 به طور کلی در اکثر بافت های بدن وجود دارد و در سنتز پروستاگلاندین ها و ترومبوکسان A2 نقش دارد، در حالی که COX-2 در پاسخ به آسیب یا التهاب بیان می شود.