رانولین(رانولازین)

رانولین(رانولازین)

رانولازین برای درمان آنژین مزمن اندیکاسیون دارد.  رانولازین ممکن است با مسدود کننده های بتا، نیترات ها، مسدود کننده های کانال کلسیم، درمان ضد پلاکتی، درمان کاهنده چربی، مهارکننده های ACE و مسدود کننده های گیرنده آنژیوتانسین استفاده شود.  نشان داده شده است که با حداکثر دوز آملودیپین، دوره های آنژین را در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر کاهش می دهد.  از آنجایی که رانولازین فاصله QT را طولانی‌تر می‌کند، باید برای بیمارانی که پاسخ کافی با سایر داروهای ضد آنژینال به دست نیاورده‌اند مصرف شود. به نظر می‌رسد که تأثیر آن بر میزان آنژین یا تحمل ورزش در زنان کمتر از مردان باشد.
رانولازین دارای اثرات ضد ایسکملک و ضد لانژین است که به کاهش ضربان قلب یا فشار خون بستگی ندارد. مکانیسم دقیق اثر رانولازین ناشناخته است.  رانولازین در سطوح درمانی می تواند جریان سدیم دیررس قلبی (INa) را مهار کند.  با این حال، ارتباط این مهار با علائم آنژین نامشخص است.

 اثر طولانی شدن QT رانولازین بر روی الکتروکاردیوگرام سطحی نتیجه مهار IKr است که پتانسیل عمل بطنی را طولانی می کند.
دوز رانولازین را با 500 میلی گرم دو بار در روز شروع کنید و بر اساس علائم بالینی، در صورت نیاز به 1000 میلی گرم دو بار در روز افزایش دهید.  رانولازین را با یا بدون غذا مصرف کنید.  قرص رانولازین را به طور کامل قورت دهید.له نکنید، نشکنید و نجوید. حداکثر دوز توصیه شده روزانه رانولازین 1000 میلی گرم دو بار در روز است.  اگر یک دوز از رانولازین فراموش شد، دوز تجویز شده را در زمان برنامه ریزی شده بعدی مصرف کنید.  دوز بعدی را دو برابر نکنید.
از رانولازین با مهارکننده های قوی CYP 3A استفاده نکنید.  با مهارکننده های CYP 3A متوسط (مانند دیلتیازم، وراپامیل، اریترومایسین) حداکثر دوز رانولازین را به 500 میلی گرم دو بار در روز محدود کنید.
از رانولازین با القا کننده ها استفاده نکنید. رانولازین در بیماران منع مصرف دارد:

 با طولانی شدن QT از قبل موجود

 با نارسایی کبدی

 مصرف داروهای طولانی کننده QT
 مصرف مهارکننده های قوی و نسبتاً قوی CYP3A مانند کتوکونازول، ایتراکونازول، کلاریترومایسین، نفازودون، نلفیناویر، ریتوناویر، ایندیناویر و ساکویناویر، از جمله دیلتیازم.

 اختلالات قلبی: برادی کاردی، تپش قلب
 اختلالات گوش و لابیرنت: وزوز گوش، سرگیجه
 اختلالات گوارشی: درد شکم، خشکی دهان، استفراغ
 اختلالات عمومی و عوارض جانبی محل اداری: ادم محیطی
 اختلالات تنفسی، قفسه سینه و مدیاستن: تنگی نفس
 اختلالات عروقی: هیپوتانسیون، افت فشار خون ارتواستاتیک
هیچ مطالعه کافی برای ارزیابی اثر رانولازین بر روی جنین در حال رشد وجود ندارد.  هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد.  رانولازین باید در دوران بارداری فقط زمانی استفاده شود که منافع بالقوه برای بیمار خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند یا خیر.  به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی از رانولازین در نوزادان شیرده، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم گیری در مورد قطع یا قطع شیردهی رانولازین گرفته شود.
رانولازین QTc را مسدود می کند و فاصله QTc را به روشی وابسته به دوز طولانی می کند.  تجربه بالینی در جمعیت سندرم کرونر حاد خطر افزایش پروآریتمی یا مرگ ناگهانی را نشان نداد.

 مصرف همزمان رانولازین با دیگوکسین غلظت پلاسمایی دیگوکسین را تقریباً 1.5 برابر افزایش می دهد و ممکن است لازم باشد دوز دیگوکسین به همین نسبت کاهش یابد.  در صورت مصرف همزمان رانولازین، ممکن است دوز سایر سوبستراهای P-gp نیز کاهش یابد.  هنگام مصرف همزمان رانولازین با مهارکننده های P-gp مانند ریتوناویر یا سیدوسپورین باید احتیاط کرد.
 علائم: سرگیجه، تهوع، استفراغ، دوبینی، بی حالی، سنکوپ، لرزش شدید، ناهماهنگی، دیسپلازی، توهم.
 استفاده در کودکان: ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

 اختلال کلیوی:

 خفیف تا متوسط (CrCl 30-80 میلی لیتر در دقیقه): تیتراسیون دوز مورد نیاز

 شدید (CrCl <30 میلی لیتر در دقیقه): منع مصرف دارد.